Цианокобаламин в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению цианокобаламина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора цианокобаламина, взаимодействие с другими лекарствами, применение цианокобаламина (раствор) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Цианокобаламин
Международное название: Цианокобаламин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 500 мкг/мл
Показания к применению:
Атс классификация:
B Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз
B03 Антианемические средства
B03B Препараты витамина в12 и фолиевой кислоты
B03B A Витамин в12 (цианокобаламин и его аналоги)
Фарм. группа:
Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин. Код АТХ B03BA01
Условия хранения:
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачная жидкость красного цвета

Состав цианокобаламина в растворе

Одна ампула (1 мл) содержит
Бір ампуланың (1 мл) ішінде

Активное вещество цианокобаламина

цианокобаламина – 500 мкг
цианокобаламин – 500 мкг

Вспомогательные вещества в цианокобаламине

натрия хлорид, вода для инъекций
натрий хлориді, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора цианокобаламина

  • хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)
В составе комплексной терапии
  • полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.
  • кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
С профилактической целью
  • при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника
  • цианокобаламиннің тапшылығымен жүретін, (Аддисон-Бирмер ауруы, алиментарлы макроцитарлы анемия) созылмалы анемияда
Кешенді ем құрамында
  • полиневритте, радикулитте, невралгияда (оның ішінде үштік жүйкенің невралгиясы), гипотрофия, шеткергі жүйкелердің жарақатында.
  • тері ауруларында (псориаз, фотодерматоз, герпес тәрізді дерматит, атопиялық дерматит).
Алдын алу мақсатында
  • жоғары дозаларда бигуанидтерді, парааминосалицил қышқылын, аскорбин қышқылын тағайындағанда, цианокобаламиннің сіңуінің бұзылуымен асқазан мен ішек патологиясында (асқазан бөлігінің, аш ішектің резекциясы, Крон ауруы, целиакия, мальабсорбция синдромы, спру), ұйқы безі мен ішектің қатерлі түзілімдерінде

Противопоказания цианокобаламина в растворе

  • гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)
  • тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов
  • эритремия, эритроцитоз
  • беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)
  • болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)
  • стенокардия напряжения ФК III
  • доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)
  • белсенді затына жоғары сезімталдық (цианокобаламин)
  • тромбоэмболия, тромбтардың түзілуіне бейімділік
  • эритремия, эритроцитоз
  • жүктілік (жоғары дозаларда В тобының витаминдерінің болуы мүмкін тератогенді әсері туралы жекелеген нұсқаулар бар), лактация кезеңі
  • 3 жасқа дейінгі балалар (аталған дәрілік түрі үшін)
  • Лебер ауруы, никотиндік амблиопия (көру жүйкесінің нейродегенеративті зақымдануы қаупін күшейтеді)
  • ширығу стенокардиясы ФК III
  • қатерсіз немесе қатерлі жаңа түзілімдер (мегалобласттық анемия және В12 витамині тапшылығымен қатар жүретін жағдайларды қоспағанда)

Побочные действия раствора цианокобаламина

Редко
  • состояние возбуждения, головная боль, головокружение
  • кардиалгия, тахикардия
  • крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке
  • уплотнение и некроз в месте инъекции
Частота неизвестна
  • диарея, тошнота
  • боль в месте введения
  • акне, буллезная сыпь, экзема
  • отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)
  • при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена
Сирек
  • қозу жағдайы, бас ауыруы, бас айналу
  • кардиалгия, тахикардия
  • есекжем, бөртпе, қышыну, анафилактикалық шок, Квинке ісінуі
  • инъекция орнының қатаюы және некрозы
Жиілігі белгісіз
  • диарея, жүрек айнуы
  • енгізілген орынның ауыруы
  • акне, буллезді бөртпе, экзема
  • ісінулер, тершеңдік, әлсіздік, қызба, несептің қызыл түске боялуы (В12 витаминінің экскрециясы есебінен)
  • жоғары дозаларда қолданғанда- гиперкоагуляция, пуриндік зат алмасудың бұзылуы

Особые указания к применению

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию). При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз - 50 мкг. В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Применение в педиатрии
Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.

Беременность и период лактации
Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.
Цианокобаламиннің тапшылығы дәрілік затты тағайындағанға дейін диагностикалық расталуы керек, өйткені ол фолий қышқылының жеткіліксіздігін бүркемелеуі мүмкін. Емделу кезінде шеткергі қан көрсеткіштерін бақылау керек: емнің 5-8 күндері ретикулоциттер саны, темірдің концентрациясы анықталады. Эритроциттер, гемоглобин мөлшерін және түстік көрсеткішті 1 ай бойы аптасына 1-2 рет, ал ары қарай айына 2-4 рет бақылау керек. Ремиссияға эритроциттер саны 4-4,5 млн/мкл дейін жоғарылағанда, эритроциттердің қалыпты өлшеміне қол жеткенде, анизо- және пойкилоцитоз жойылғанда, ретикулоцитарлық кризден соң ретикулоциттер мөлшері қалпына келгенде жетеді. Гематологиялық ремиссияға жеткеннен кейін шеткергі қанды бақылауды 4 - 6 айда 1 реттен сирек емес жүргізеді.

Лейко- және эритроцитоз дамуына бейімділікте препарат дозасын азайту керек немесе уақытша препаратпен емдеуді тоқтату керек. Тромб түзілуіне бейім, стенокардиямен (дозасын инъекциясына 100мкг-ден асырмай азайту керек) тұлғаларда сақтық шараларын сақтау керек. Егде жастағы тұлғаларда ұсынылған дозасында қолданғанда жоғарыда аталғандардан басқа жағымсыз реакциялар байқалған жоқ.

Жағымсыз реакциялар пайда болған жағдайда цианокобаламинді қолдануды уақытша тоқтатады немесе тоқтатады. Қажет болғанда емді 50 мкг төмен дозадан бастап жаңғыртады. Аталған дәрілік заттың әрбір ампуласында тұз түрінде 3,5 мг натрий бар. Бұны натрий тұздарын қолдануды бақылайтын емделушілерге ескеру керек.

Педиатрияда қолданылуы
Препаратты 3 жастан асқан балаларда қолдануға болады.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жоғары дозада В тобы витаминінің болуы мүмкін тератогенді әсері туралы нұсқаулар бар, сондықтан препаратты қабылдауға болмайды. Цианокобаламин емшек сүтімен шығарылады, сондықтан лактация кезінде немесе емделу кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп , көлік құралдарын басқару және зейінді жұмылдыруды талап ететін жұмыстарда сақтық шараларын сақтау керек.

Дозировка и способ применения

Подкожно. Взрослые.

При анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400 - 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 - 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200 - 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 - 4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым - по 200 - 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы – 200 - 400 мкг через день в течение 40 - 45 дней.

Внутримышечно или внутривенно
Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения - по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 - 2 нед, поддерживающая доза 1 - 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики - 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Дети

Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет. Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки. Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза - 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 - 100 мкг (0,1мл – 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения. При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.
Тері астына

Ересектер

Аддисон-Бирмер анемиясында - тәулігіне 100-200 мкг (0,2-0,4мл) күнара; фуникулярлы миелозда, жүйке жүйесі функциясының бұзылуымен макроцитарлық анемияда - тәулігіне 400 - 500 мкг (0,8-1мл) бірінші аптада - күн сайын, содан кейін енгізу аралығындағы 5 - 7 күнге дейін интервалмен (бір мезгілде фолий қышқылын тағайындайды); ремиссия кезінде демеуші доза тәулігіне 100 мкг (0,2мл) айына 2 рет, неврологиялық құбылыстар болған кезде - 200 - 400 мкг-ден (0,4-0,8мл) айына 2 - 4 рет.

Орталық және шеткергі жүйке жүйесінің ауруларында, ауыру синдромымен неврологиялық ауруларда жоғарылайтын дозада енгізеді Ересектерге - тәулігіне 200 - 500 мкг (0,4 -1мл) ауыру синдромын басқанға дейін, содан кейін тәулігіне 100 мкг 2 апта бойы. Шеткергі жүйке жүйесінің жарақаттық зақымдануында – 200 - 400 мкг күнара 40 - 45 күн бойы.

Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне
Цианокобаламиннің тапшылығын толтыру үшін енгізеді: емдеу үшін 1 мг-ден (2мл) күн сайын 1-2 апта бойы, демеуші доза 1 - 2 мг (2-4мл) аптасына 1 реттен айына 1 ретке дейін; алдын алу үшін - 1 мг (2мл) айына 1 рет. Емдеу ұзақтығы жекелей анықталады.

Балалар

500 мкг/мл дәрілік түрін 3 жастан асқан балаларға қолданады. Дозалары және қолдану режимі патологияға байланысты және тәулігіне 30 мкг-ден 100 мкг дейінгі шекте ауытқиды. Теріастына 1 мкг/кг дозада енгізеді, ең жоғары тәуліктік доза - 100 мкг (0,2 мл). Гипо-апластикалық, алиментарлық анемияның әртүрлі формаларында балаларға препаратты 3-тен 4 жасқа дейін 15-50 мкг-ден (0,1 мл), 4 жастан асқанда 50 - 100 мкг-ден (0,1мл – 0,2 мл), күн сайын, 15 күн бойы немесе клинико-гематологиялық жақсару болғанша тағайындайды. Ұзақ уақыт ауырғаннан кейін дистрофиялық жағдайларда тері астына күнара 15-30 мкг.

Взаимодействие с лекарствами

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.

Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена. Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.
Аскорбин қышқылымен, ауыр металл тұздарымен (цианокобаламиннің белсенділігінің жойылуы), тиамин бромидімен, пиридоксинмен, рибофлавинмен (яғни цианокобаламин молекуласындағы кобальт ионы басқа витаминдерді ыдыратады) фармацевтикалық сыйымсыз. Аминогликозидтер, полимиксин, тетрациклиндер, салицилаттар, эпилепсияға қарсы дәрілік заттар, колхицин, калий препараттары цианокобаламиннің сіңуін төмендетеді.

Цианокобаламин тиаминмен туындаған аллергиялық реакциялардың дамуын күшейтеді. Хлорамфеникол гемопоэздік жауапты төмендетеді. Қан ұюын жоғарылататын дәрілік заттармен бірге қолдануға болмайды.

Цитамен: цианокобаламинмен бір мезгілде қолданғанда цитаменнің әсерін төмендетеді. Пероральді контрацептивтер - цианокобаламиннің қандағы концентрациясын төмендетеді. Антиметаболиттер және антибиотиктердің көбі цианокобаламиннің микробиологиялық зерттеу нәтижелерін өзгертеді.

Передозировка цианокобаламиным в растворе

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось. Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже - анафилактический шок. Лечение симптоматическое.
Цианокобаламинді емдік дозаларда қолданғанда артық дозалануы хабарланған жоқ. Артық дозалануындағы симптомдары (мүмкін): өкпенің ісінуі, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, шеткергі қантамырлар тромбозы, есекжем, сирек - анафилактикалық шок. Емі симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Плазма ақуыздарымен байланысуы - 90%. Ең жоғары концентрациясына (Сmах) тері астына және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 1 сағаттан соң жетеді. Қанда В12 витамині оны тіндерге тасымалдайтын I және II транскобаламиндермен байланысады. Негізінен бауырда жинақталады. Бауырдан өтпен ішекке шығарылады және қайтадан қанға сіңеді.

Бауырда жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) - 500 күн. Бүйректердің қалыпты функциясында 7-10 % бүйректермен, 50 % -ға жуығы нәжіс массасымен; бүйректердің функциясы төмендегенде 0-7 % бүйректермен, 70-100 % нәжіс массасымен шығарылады. Плацентарлық бөгет арқылы, емшек сүтіне өтеді.

Фармакодинамика

Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Цианокобаламин (В12 витамині) метаболикалық, гемопоэздік әсер көрсетеді. Организмде (негізінен бауырда) метилкобаламин және 5-дезоксиаденозилкобаламинге айналады. Метилкобаламин пиримидинді және пуринді негіздерінің (яғни, ДНҚ мен РНҚ) метаболизмінің шешуші реакциясы - гомоцистеиннің метионин және S-аденозилметионинге айналу реакциясына қатысады.

Витаминнің жеткіліксіздігінде аталған реакцияда метилтетрагидрофолий қышқылы оның орнын баса алады, бұл кезде метаболизмнің фолийді қажет ететін реакциялары бұзылады. 5-дезоксиаденозилкобаламин көмірсулар мен липидтер метаболизмінің маңызды реакциясы L-метилмалонил-КоА-ның сукцинил-КоА-ға изомеризациясында кофактор қызметін атқарады. В12 витаминінің тапшылығы қан түзу тіндері мен эпителийдің тез бөлінетін жасушаларының пролиферациясының бұзылуына, сондай-ақ нейрондардың миелинді қабығының түзілуінің бұзылуына әкеледі.

Упаковка и форма выпуска

По 1 мл в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати. Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку. Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок. По 10 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул. Пачки упаковывают в групповую упаковку. В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
1 мл-ден шыныдан жасалған ампулаларда. 10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе скарификатормен қағаздан жасалған гофрланған қосымшасымен картоннан жасалған қорапқа салынған. Қорапқа көпбояулы баспаға арналған қағаздан жасалған заттаңба-бандероль жапсырады. Қораптарды медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаға салады. Медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптама санына тең болуы керек. 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған қосымшаға. 1 қосымшадан ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе скарификатормен медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтармен бірге хром-эрзац картоннан жасалған қорапшаға салынған. 10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе скарификатормен және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтармен бірге ампуланы бекітуге арналған картон қосымшасымен картон қорапшаға салынған. Қорапшаларды топтық қаптамаға салады. Сындыру сақинасы немесе сындыру кертігі және нүктесімен ампулаларды қолданғанда ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатор салынбайды.